Doxiciclina Vetnil Solução Injetável
Antimicrobiano indicado para cães no tratamento de infecções.
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Indicações
Doxiciclina Vetnil Solução Injetável é um antibiótico indicado para cães, utilizado no tratamento de infecções provocadas por Staphylococcus aureus, Staphylococcus pseudointermedius, Staphylococcus intermedius, Bordetella bronchiseptica, Corynebacterium auriscanis, Enterococcus faecalis, Streptococcus canis e Pasteurella multocida.
Posologia
Para ser usado em cães, por via intravenosa, num período de terapia de até 7 dias. A administração deve ser feita de forma lenta e diluída em Solução Fisiológica ou Ringer Lactato, em concentrações de no máximo 20 a 30%.
Contraindicações
A Doxiciclina é contraindicada em animais que apresentem hepatopatias. Não administrar em animais com menos de um mês de idade, pois ocorre formação de manchas (descoloração) nos dentes dos animais tratados. Esta descoloração está relacionada à quelação dos derivados da tetraciclina aos depósitos de cálcio na dentina do dente em desenvolvimento e, em menor grau, no esmalte. O produto não deve ser utilizado em equinos, devido a potenciais riscos de fatalidade dos animais. O produto é contraindicado para uso em gatos. Não administrar em fêmeas prenhes e lactantes. Não administrar em animais que estejam recebendo tratamento com barbitúricos, fenitoína, penicilinas, cefalosporínicos ou aminoglicosídeos. A Doxiciclina pode aumentar a biodisponibilidade da digoxina, levando a toxicidade desta. A Doxiciclina pode diminuir a atividade da protrombina plasmática, o que requer ajuste de dosagem em pacientes em terapia com anticoagulantes. Não utilizar a Doxiciclina com outras drogas capazes de gerar hepatotoxicidade.
Princípios ativos
Restrições de idade/peso
Não administrar em fêmeas prenhes e lactantes.
Composição
Cada 100 mL contém: Hiclato de Doxiciclina.................................. 4,60 g* Excipientes q.s.p.......................................... 100 mL *Equivalente a 4,0 g de doxiciclina base.
Farmacologia / Modo de ação
As tetraciclinas são drogas de amplo espectro obtidas de fungos do gênero Streptomyces. Em geral, são antibióticos bacteriostáticos, tempo-dependentes. As tetraciclinas inibem a síntese proteica dos micro-organismos sensíveis, pela ligação reversível às subunidades ribossômicas (que nos micro-organismos são constituídas pelas subunidades 30S e 50S) 30S de organismos suscetíveis. Estes antibióticos, após penetrarem no interior da bactéria por um processo mediado por carregador, ligam-se reversivelmente a subunidade 30S do ribossomo do micro-organismo, impedindo que o RNA-transportador (RNAt) se fixe ao ribossomo e, com isto, a síntese proteica é inibida. Acredita-se que as tetraciclinas se liguem reversivelmente aos ribossomos 50S e, adicionalmente, alterem a permeabilidade da membrana citoplasmática em organismos suscetíveis. Após ligação ao ribossoma, as tetraciclinas interferem na ligação do tRNA-aminoacil ao complexo molécula de RNA mensageiro/ribossoma, interferindo na síntese proteica bacteriana nos micro-organismos em crescimento ou em multiplicação. As tetraciclinas possuem muito menos afinidade pelos ribossomas dos mamíferos, mas uma certa quantidade de inibição ocorre nos mamíferos recebendo tetraciclinas. Quando ocorre inibição da síntese proteica dos mamíferos, ela é referida como “efeito catabólico”. São classificadas como antibióticos de amplo espectro de ação antimicrobiana. As tetraciclinas atuam em bactérias gram-positivas, gram-negativas, anaplasma, clamídias, riquétsias, e até em alguns protozoários parasitas.
A doxiciclina é bem absorvida após a administração oral. De maneira geral, as tetraciclinas se distribuem bem pelo organismo, mas a doxiciclina chega em alta concentração no SNC. Distribuem-se amplamente para o coração, rim, pulmões, músculos, líquido pleural, secreções brônquicas, escarro, bile, saliva, líquido sinovial, líquido ascítico e humor aquoso e vítreo; após a administração oral e IV e acumulam-se no fígado e rins. A distribuição no organismo é em função da lipossolubilidade da doxiciclina, portanto, penetra em alguns tecidos e fluidos corporais, inclusive no líquido cefalorraquidiano (LCR) e próstata melhor do que as outras tetraciclinas. A doxiciclina difere da tetraciclina, da oxitetraciclina e da clortetraciclina porque é mais lipofílica (5 a 10 vezes), resultando em penetração tecidual mais elevada, maiores volumes de distribuição e propriedades antimicrobianas gerais melhores. A doxiciclina não é metabolizada no fígado, é inativada principalmente no trato gastrointestinal por formação de quelato. A biotransformação das tetraciclinas parece ser limitada na maioria dos animais domésticos, e geralmente cerca de 1/3 da dose administrada é excretada de forma inalterada. Doxiciclina pode ser mais biotransformada do que as outras tetraciclinas (até 40% da dose administrada). A doxiciclina é excretada principalmente nas fezes, através de rota não-biliar (ciclo êntero-hepático), em uma forma inativa. Pensa-se que a doxiciclina é parcialmente inativada no intestino, pela formação de quelato e então excretada para o lúmen intestinal. Em cães, cerca de 75% de uma dose administrada é tratada desta forma. A excreção renal de doxiciclina só é considerada cerca de 25% de uma dose em cães, e excreção biliar menos de 5%. A doxiciclina é única porque é excretada nas fezes como conjugado ou quelado inativo e, dessa forma, possui pouco impacto na flora microbiana intestinal.
Efeitos colaterais
- A Doxiciclina pode induzir arritmias cardíacas devido à capacidade de ligação ao cálcio plasmático, para evitar esse efeito colateral, a Doxiciclina deve ser administrada lentamente e diluída.
- Reações adversas locais podem incluir flebite, aumento da temperatura local, dor e edema.
- Reações de natureza alérgica ou anafilática são raras, mas podem ocorrer em animais sensíveis a Doxiciclina.
- Níveis de alanina aminotransferase acima da referência podem ser observados em alguns casos, os quais regridem espontaneamente após o término do tratamento.
- Evitar injeções intramusculares do produto, devido à dor intensa no local da aplicação.
- Injeções intravenosas devem ser administradas lentamente e diluídas em solução salina ou outros fluidos.
Interações
- Não administrar em animais que estejam recebendo tratamento com barbitúricos, fenitoína, penicilinas, cefalosporínicos ou aminoglicosídeos.
- A Doxiciclina pode aumentar a biodisponibilidade da digoxina, levando a toxicidade desta.
- A Doxiciclina pode diminuir a atividade da protrombina plasmática, o que requer ajuste de dosagem em pacientes em terapia com anticoagulantes.
- Não utilizar a Doxiciclina com outras drogas capazes de gerar hepatotoxicidade.
Informações para uso médico
Doxiciclina tem uma baixa toxicidade oral aguda e, é aparentemente bastante segura, na maioria das situações leves de overdose. Nos casos de overdose, pode-se observar náuseas, vômitos, diarreia, aumento das enzimas hepáticas e hipotensão. A DL50 oral em ratos da doxiciclina é de 1.893,03 ± 286,20 mg/Kg.
Armazenamento
Armazenar em local fresco, seco, ao abrigo da luz solar e sempre fechado. Manter fora do alcance de crianças e animais domésticos. Conservar em temperatura entre 15ºC e 30°C.
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